药物别名:甲硝乙醇米唑、甲硝唑丙醇、噻克硝唑、Deprozol、Flagentyl、Minovag、Neodazol、Noameba-DS、Sabima、Secidazole、Secindazole、Secnid、Secnidal、Secnidalin、Secnil、Secnizol、Secnol、Tecnid
一级分类:
抗生素
二级分类:
抗寄生虫药
药物别名:
甲硝乙醇米唑、甲硝唑丙醇、噻克硝唑、Deprozol、Flagentyl、Minovag、Neodazol、Noameba-DS、Sabima、Secidazole、Secindazole、Secnid、Secnidal、Secnidalin、Secnil、Secnizol、Secnol、Tecnid
药物剂型:
塞克硝唑片:0.5g/片。塞克硝唑颗粒:500mg/袋;750mg/袋。
药理作用:
本品为硝基咪唑类化合物,与甲硝唑、替硝唑具有相似的化学结构,生理活性也颇为相似。本品进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基,抑制细胞D
NA的合成,并使已合成的D
NA降解,破坏D
NA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使病原体细胞死亡。
药动学:
本品口服吸收好,口服和静注无显著性差异,生物利用度为(100±26)%,单剂量口服0.5~2g,峰浓度(Cmax)为35.7~46.3mg/L,达峰时间(Tmax)为1.42~3h,24h后血药浓度为17.8~20.8mg/L,48h后为8.7~9.4mg/L,72h后为3.9~4.8mg/L。本品的消除半衰期(t1/2β)为17~29h。口服和静注给药均能快速分布全身,在靶组织、器官内达到较高的血药浓度,10min后,可达最高血药浓度的一半。本品主要在肝脏代谢,50%的药物以原形从肾排出。
禁忌证:
1.对硝基咪唑类过敏者禁用。2.妊娠初期(前3个月)及哺乳期妇女禁用。3.中枢神经系统疾病患者禁用。
注意事项:
1.少数饮酒患者服用本品后可出现头痛、潮红、呕吐和腹痛等症状,服用本品患者应避免接触酒精。在给予塞克硝唑治疗后,至少24h内应避免饮酒,以免出现
戒酒硫样反应。2.阴道炎及滴虫病患者服药期间应注意更换内裤,性伴侣应同时服药治疗并注意洗涤用品的消毒。3.出现运动失调及其他中枢神经系统症状时应停药。4.儿童患者使用本品剂量为30mg/kg,1次/d,并可根据年龄调整剂量。3岁以下儿童慎用或遵医嘱。5.肝肾功能不全的老年患者应调整本品的剂量。6.晚上服用本品可减少胃肠道不良反应。7.贾第鞭毛虫病患者的所有家庭和社会成员接触者也应该接受治疗。
不良反应:
本品耐受性好,不良反应发生率很低,且一般都较轻微。
1.中枢神经系统:有2%~12%的患者使用本品后可出现头痛、头昏和眩晕,罕见感觉异常和共济失调。其发生率与甲硝唑和替硝唑相同。2.泌尿生殖系统:使用本品治疗慢性阿米巴病患者,偶尔可发生血尿素氮(BUN)显著升高。3.胃肠道:常见恶心、呕吐、上腹痛、食欲缺乏、口内金属或苦味、舌炎,发生率约为2%~29%,反应一般轻微,不需要停药。4.血液:偶见嗜酸性红细胞增多症和白细胞增多症,也有发生自细胞减少的报道。5.皮肤:少数可见红斑、瘙痒、眼睑水肿和荨麻疹。
用法用量:
口服给药。1.成人:(1)治疗肠道阿米巴病、贾第鞭毛虫病、阴道毛滴虫病、细菌性阴道炎:每次2g,单次给药。(2)治疗肝阿米巴病:每次1.5g,1次/d,连用5天。2.儿童:(1)治疗儿童肠道阿米巴病、贾第鞭毛虫病:每次30mg/kg,单次给药。(2)治疗肝阿米巴病:每次30mg/kg,1次/d,连用5天。
药物相应作用:
1.与华法林同时使用可能引起低凝血
因子Ⅱ反应。2.与
双硫仑(
戒酒硫)同时使用可能引起谵妄或神志混乱。3.与酒精同时使用时,与甲硝唑一样,有潜在的
戒酒硫样反应。